Agentes quimioterápicos ou medicamentos anticâncer são usados como parte de um regime padronizado em uma categoria de tratamento do câncer conhecida como quimioterapia. É uma das principais categorias da disciplina médica especificamente dedicada à farmacoterapia do câncer, que pode ser administrada com combinação de medicamentos com intenção curativa ou para reduzir os sintomas. Na quimioterapia, os medicamentos são introduzidos na corrente sanguínea e, portanto, podem tratar o câncer em qualquer local anatômico do corpo, o que constitui uma terapia sistemática.
É frequentemente usado em conjunto com outras modalidades, como radioterapia, cirurgia, etc. Os agentes quimioterápicos tradicionais são citotóxicos por interferirem na divisão celular (mitose), mas as células cancerígenas variam amplamente em sua suscetibilidade a esses agentes. Em grande medida, a quimioterapia pode ser considerada uma forma de danificar ou stressar as células, o que pode então levar à morte celular se a apoptose for iniciada.
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